Prakt. lékáren. 2010; 6(1): 6-8
Exenatid
- III. interní klinika UK 1. LF a VFN, Praha
Léčba inkretinovými analogy zcela zásadně změní léčebné možnosti u diabetiků 2. typu. Exenatid je prvním lékem této skupiny. Je podáván
parenterálně 2× denně. Moduluje zvýšenou sekreci glukagonu a upravuje sekreci inzulinu. Nevyvolává hypoglykemie a jsou první
zprávy o jeho úspěšném použití u obézních nediabetiků. Dvěma hlavními efekty jsou zlepšení kompenzace diabetu a pokles hmotnosti.
K dalším účinkům patří i snížení krevního tlaku a zlepšení projevů dyslipidemie. Preskripční omezení vyžadují měsíční neúspěšnou
léčbu perorálními antidiabetiky. U pacientů s BMI nad 35 je navíc možná tzv. zvýšená úhrada s minimálním doplatkem pacienta. Dnes
se obvykle kombinuje s dalšími atidiabetiky, zejména s metforminem. Podle již provedených studií se zdá, že by mohl být v budoucnu
podáván i v monoterapii brzy po zjištění diabetu 2. typu.
Klíčová slova: inkretinová analoga, diabetes 2. typu, obezita
Exenatide
Therapy using incretin analogues changes the treatment possibilities in type 2 diabetes in a large extent. Exenatide is the first clinically
used drug of this group. It is applied in subcutaneous injections twice daily. No hypoglycemic events are present and initial reports have
been published about the use of exenatide in nondiabetic obese patients to reduce weight. The secretion of glucagon is modulated and
the secretion of insulin is stimulated. The two main effects of exenatide are compensation of diabetes and weight reduction. There are
also other effects: improvement of dyslipidemia and blood pressure reduction. Prescription is limited to the oral antidiabetic drug failure
must be documented. In patients with a BMI over 35, only a very small payment by the patient is necessary. Currently, exenatide is given
in combination with other oral antidiabetic drugs, especially metformin. According to the studies already conducted, monotherapy
shortly after the diagnosis of type 2 diabetes might be possible in the future.
Keywords: incretin analogues, type 2 diabetes, obesity
Zveřejněno: 1. březen 2010 Zobrazit citaci
Reference
- Svačina Š. Potenciální nová antidiabetika pro příští desetiletí. Vnitř Lék. 2009; 55(4): 429-433.
Přejít na PubMed... - Svačina Š, Doležal T. Exenatid. Farmakoterapie. 2008; 4(3): 291-295.
- Keating GM. Exenatide. Drugs. 2005; 65(12): 1681-1692.
Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed... - Parkes DG, Pittner R, Jodka C, Smith P, Young A. Insulinotropic actions of exendin-4 and glucagon-like peptide-1 in vivo and in vitro. Metabolism. 2001; 50(5): 583-589. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Fehse F, Trautmann M, Holst JJ, Halseth AE, Nanayakkara N, Nielsen LL, Fineman MS, Kim DD, Nauck MA. Exenatide augments first- and second-phase insulin secretion in response to intravenous glucose in subjects with type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab. 2005; 90(11): 5991-5997. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Degn KB, Brock B, Juhl CB, Djurhuus CB, Grubert J, Kim D, Han J, Taylor K, Fineman M, Schmitz O. Effect of intravenous infusion of exenatide (synthetic exendin-4) on glucose-dependent insulin secretion and counterregulation during hypoglycemia. Diabetes. 2004; 53(9): 2397-2403. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Edwards CM, Stanley SA, Davis R, Brynes AE, Frost GS, Seal LJ, Ghatei MA, Bloom SR. Exendin-4 reduces fasting and postprandial glucose and decreases energy intake in healthy volunteers. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001; 281(1): E155-E161. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Blonde L, Klein EJ, Han J, Zhang B, Mac SM, Poon TH, Taylor KL, Trautmann ME, Kim DD, Kendall DM. Interim analysis of the effects of exenatide treatment on A1C, weight and cardiovascular risk factors over 82 weeks in 314 overweight patients with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2006; 8(4): 436-447. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Hiles R, Carpenter T, Serota D. Exenatide does not cause pancreatic islet cell proliferative lesions in rats and mice following 2-Pears exposure. Diabetes 2004; 53(Suppl. 2): A380.
- Svačina Š. Antidiabetika a krevní tlak. In: Widimský J, a kol. Arteriální hypertenze současné trendy - VII. symposium. 1. vydání. Praha: Triton, 2009: 150 s.
- Poon T, Nelson P, Shen L, Mihm M, Taylor K, Fineman M, Kim D. Exenatide improves glycemic control and reduces body weight in subjects with type 2 diabetes: a dose-ranging study. Diabetes Technol Ther. 2005; 7(3): 467-477. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Barnett AH, Burger J, Johns D, Brodows R, Kendall DM, Roberts A, Trautmann ME. Tolerability and efficacy of exenatide and titrated insulin glargine in adult patients with type 2 diabetes previously uncontrolled with metformin or a sulfonylurea: A multinational, randomized, open-label, two-period, crossover noninferiority trial. Diabetes Care. 2004; 27(11): 2628-2635.
- Barnett AH, Burger J, Johns D, Brodows R, Kendall DM, Roberts A, Trautmann ME. Tolerability and efficacy of exenatide and titrated insulin glargine in adult patients with type 2 diabetes previously uncontrolled with metformin or a sulfonylurea: A multinational, randomized, open-label, two-period, crossover noninferiority trial. Clin Ther. 2007; 29(11): 2333-2348. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kendall DM, Riddle MC, Rosenstock J, Zhuang D, Kim DD, Fineman MS, Baron AD. Effects of exenatide (exendin-4) on glycemic control over 30 weeks in patients with type 2 diabetes treated with metformin and a sulfonylurea. Diabetes Care. 2005; 28(5): 1083-1091. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Klonoff DC, Buse JB, Nielsen LL, Guan X, Bowlus CL, Holcombe JH, Wintle ME, Maggs DG. Exenatide effects on diabetes, obesity, cardiovascular risk factors and hepatic biomarkers in patients with type 2 diabetes treated for at least 3 years. Curr Med Res Opin. 2008; 24(1): 275-286. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Heine RJ, Van Gaal LF, Johns D, Mihm MJ, Widel MH, Brodows RG, GWAA Study Group. Exenatide versus insulin glargine in patients with suboptimally controlled type 2 diabetes: a randomized trial. Ann Intern Med. 2005; 143(8): 559-569. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kim D, MacConell L, Zhuang D, Kothare PA, Trautmann M, Fineman M, Taylor K. Effects of once-weekly dosing of a longacting release formulation of exenatide on glucose control and body weight in subjects with type 2 diabetes. Diabetes Care. 2007; 30(6): 1487-1493. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- ##
- Rybka J. Sitagliptin - představitel inkretinové léčby diabetu 2. typu. Praktické lékárenství 2009; 5(4), 159-162.
- Kwak HH, Shim WS, Hwang S, et al. Pharmacokinetics and Efficacy of a Biweekly Dosage Formulation of Exenatide in Zucker Diabetic Fatty (ZDF) Rats. Pharmaceutical Research 2009; 26(11): 2504-2512. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagonlike peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006; 368(9548): 1696-1705. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...