437
www.praktickelekarenstvi.cz550715901901162343533734625085796456977297988639379691045111111831228130213851442149115661599162516941761
/559271590190101
Prakt.572871590190126169241306359386
lékáren.61497159019034110175248292366450476
2019;66607159019078153221285311
15(1e):70067159019078142179247313349372
e3–e1474137159019078153232313376442
/789071590190101
PRAKTICKÉ802671590190127207305385468506599678756
LÉKÁRENSTVÍ88197159019073149228330411488589663741833870
e797617148020186173
MEDICAMENTA78492940227156260392452563690848952108411881302
NOVA91912940227127261381497
BREXPIPRAZOL8985508018860122177243303331391451523582649703
není5502730019087166252285
substrátem8732730019073158246306358407481529605737
CYP1A2,164827300190106191273346429511538
nemělo222327300190101180312391425512
by277227300190103174
kouření29832730019082167253300377463496
způsobovat35162730019079169256314401491579651726774
významné43282730019086164234322394526612692
interakce.5502950019033118165240286360427496571597
Farmakokinetiku118329500190881521993304024695536216577418198689019681053
brexpiprazolu227329500190101149224295383417504551625691774808892
shrnuje32022950019073157203290373406484
tabulka37222950019063136224309342408483
2.42422950019091118
Tabulka43972950019087148236321354420495
349292950019091
pak5503170019088162229
prezentuje8183170019089136212278353438485570603680
vztah15343170019076145199272357
mezi193131700190131209275308
plazmatickými22803170019088122194260391463510543614681756889921
hladinami32413170019086119190278310394466596628
a39063170019076
obsazeností40223170019085173232306372448533618677728761
vybraných482031700190751525503390019088136209293361431515
dopaminových11043390019087172261333463496580666737813883968
i21083390019035
serotoninových21803390019061139185268316398484516601686757834904988
receptorů32053390019049124197272359407490537622
v38643390019074
mozku.397633900190131217279347432460
Na77036100190102174
vylučování9783610019072148183266338420490564648681
se16953610019057135
podílejí18633610019088175264296333410443475
i23753610019030
ledviny.24423610019030108196269303387455475
Radioaktivně29503610019081154241274358432499553586658745823
značený38093610019061148219291365450517
brexpiprazol436036100190881362112813704034905376115503830019064147182
byl7683830019088157192
zachycen9963830019064138210294362432507591
v16233830019073
moči173138300190131217290322
2520883830019078156
a22803830019073
4623883830019078159
%258338300190118
ve27373830019072148
stolici.29223830019059110192226258329361389
Od334738300190107196
středního35793830019059110157232321405438526611
ledvinového42273830019033111199272305390475546622708793
(CrCl5504050019042130176269302
≤8874050019096
6010184050019078158
ml/min)120740500190131164221347380464501
či17444050019071103
jaterního18844050019033104151226272359391479565
postižení24844050019088175234285318382457542574
(Child-Pugh30954050019041129213245278365414496578666750
skóre≥38824050019058124208255331422
7)43404050019078121
je44974050019034111
nutná46434050019086170219305376
úprava5504270019087177226302374449
dávek103842700190103177249327397
(viz14734270019057128164230
dále).174142700190103177212292331355
Brexpiprazol21344270019096145223295386421511560636704790826
není299842700190102182270303
inhibitorem33394270019049136223257347382433517567645778
CYP415642700190107193277
enzymů44714270019093181248327462549
ani5504490019073157190
inhibitorem7764490019041125210242330363412494542617747
či15604490019079111
substrátem17074490019067150237296347394467515590720
exportních24644490019084155243330377432517549620704
transportérů,32054490019057104177262320406493541595670716802828
jako40704490019041112179263
jsou4369449001904299184269
MDR,468244900190125228309338
P-glykoprotein5504710019081127218251322391475564611695743818851935
či15224710019085117
BCRP.16764710019095186266347355
Expozice20684710019088161250337400433505580
(AUC)26854710019056148243334380
brexpiprazolu310147100190102150226297385419507554628694778812896
je40344710019048125
o41964710019099
2543324710019092170
%455247100190118
vyšší47074710019086163223281313
u5504930019085
žen6724930019066141226
než9364930019086164229
u12034930019085
mužů.132749300190131214279364390
Indikace5505355020845143242286373461537624
Schválená7705590019075147231300373405482567638
indikace14445590019046131218249316390461536
Evropské20165590019087157205287376434500576
lékové26285590019046123189272343419
agentury30835590019086173250335381465511587
je37065590019046123
léčba38655590019046123195282355
schizofrenie42565590019072144228260323406447495571655687764
dospělých5505810019087171228313391422491559642
jedinců.12275810019035110197228311381463487
V17495810019081
USA186558100190100169259
je21595810019034110
to23045810019049130
navíc24695810019086156224256325
ještě28295810019034110167217290
přídatná31545810019088133165250320366450520
léčba37095810019034110181266338
deprese.40825810019087163249295369426503527
Kontraindikace550623502089919229034941049654063773778186795610321119
Absolutní7706470019093178234316348429476558588
kontraindikací13866470019067148231275320390420502586615679751819849
je22696470019028103
přecitlivělost24006470019087132204274304351381411481554585667723771
na32006470019085153
kteroukoli33826470019067118190233314396460541573602
složku4013647001905989171231296378
přípravku,44206470019087131162246291361429494576600
která5506690019068120194238310
se8956690019060136
může106666900190131213276350
projevit14516690019088134215247323393425473
např.19596690019085155241286302
kopřivkou,22966690019068150236282313384451533616641
angioedémem29726690019073156242272356433520596725801930
nebo39376690019086162248333
anafylaxí.43056690019073156226266341374444513544570
Klinické52202715020899144188285329405492578
studie58352715020872133230329373461
u63352715020897
pacientů64702715020899187264307395494553649
se71562715020872161
schizofrenií73542715020873151248292368464519581669768811855
Pro54402950019081126210
ověření56872950019099170247292368453486
účinnosti62102950019099171203288373459519570604
v68512950019086
léčbě69742950019047125198286366
akutní73772950019086153239289375408
exacerbace78222950019091162235307383429519593665740
schizofrenie85992950019073146231264328412455504580666698776
byly941229500190102172207278
uspořádány52203170019085143230316363437524595680748
dvě600431700190100172248
6týdenní62893170019090138213299376461546578
klinické69043170019080116148232264335402478
studie74183170019072123208295327405
fáze78593170019054129194270
381653170019091
(Vector,82923170019055141214287340422469489
NCT01396421883031700190102193274349419485558637719791860
a52203390019073
Beacon,53293390019081159229301383469496
NCT01393613),586133900190102194274350420485559631708774839876899
které67973390019067122197243319
měly715233900190131209243314
obdobný75023390019085174262348436522590
design.81283390019087165225257343428456
Ve86213390019081154
studii88113390019060111196283315347
Beacon,91953390019081159229301383469496
kde52203610019068153231
bylo54873610019098168202287
hodnoceno58113610019095181269354439512587672757
65766053610019088163236
jedinců,68783610019044121210242326398482508
byl74233610019098167202
brexpiprazol76623610019098145220291379412499547620686769803
v85023610019082
dávkách86213610019096168238306381452537
2–491943610019088164247
mg947236100190131218
(nikoliv52203830019042123155222305339371443
0,2556993830019078104185262
mg599238300190131219
a62463830019073
163553830019078
mg)646438300190131218259
účinnější67583830019085157189273358435468525557
než73513830019085163229
placebo76153830019089123194266340428515
(16).81663830019042112180219242
Ve84443830019081153
srovnání86343830019059105187258345417501533
s92043830019059
placebem9299383001908812219426534052204050019088167298
došlo55544050019097182240273358
k59494050019077
vyšší60634050019081158217275307
redukci64074050019057132221304371440472
na69164050019095167
škále71204050019069135210243320
pozitivních74774050019098184246280329362434522554624709
a82224050019083
negativních83414050019095173262333381414486573605676761
příznaků91384050019098145178243329400467552
schizofrenie52204270019060131216248313396438486562647679756
(PANSS)60134270019044124206307379451492
o65444270019085
8,7,66674270019079106183192
resp68954270019050125185271
7,67205427001907887167
při74114270019088135168
dávce76184270019087159229298373
280304270019078
mg,813942700190131218245
resp.84214270019049125184271297
487574270019078
mg886642700190131219
p.91234270019089115
d.92774270019087115
Více94304270019082115186261
než52204490019086163228
30%54814490019078154273
zlepšení5790449001906195172259317395479511
v63344490019072
PANSS64384490019081163263335406
dosáhlo68774490019087171230304388421506
4874154490019078158
%,760544900190118147
resp.77884490019043119177264290
4681114490019078158
%830244900190117
pacientů84524490019088161232264341426472556
užívajících90414490019085149182254327360392462494564648
brexpiprazol52204710019088136211281370403490538611677760794
2,60514710019083109
resp.61974710019052127186273300
465334710019083
mg664747100190131218
a69024710019077
3070164710019083159
%721747100190118
jedinců73714710019039117205238322393477
na78904710019085157
placebu.80884710019089123194266341428513541
Počet86664710019085167239314362
osob90704710019085144229317
nutných9429471001908616921952204930019086153223308
k55644930019079
prokázání56794930019099146229297372438512597629
léčebného63444930019045122195269357442520606691
efektu70724930019088129206273327412
vůči75214930019082168237269
placebu78264930019099134205276351439524
(Number83864930019053154238368455535581
needed90044930019096174253341419508
to95484930019060142
treat5220515001904996172243290
–55455150019080
NNT)566051500190102204280329
byl60245150019088158192
6–7.62515150019078163233243
Ve65305150019081153
studii67205150019058109194281314346
Vector,71015150019082154227280362409429
kde75675150019066151229
bylo78315150019089158192277
hodnoceno81445150019085171259344430502577662748
62389275150019078152229
jedinců,91935150019033110198231315387470497
bylo52205370019088158192277
zlepšení55345370019073107185272331408493525
ve60965370019081157
srovnání62905370019068114196267354426510542
s68695370019068
placebem69745370019097131202274349436515646
na76565370019095166
dávkách78595370019095167237305380451536
brexpiprazolu84315370019097145220290379412499547620686769803887
193545370019087
mg947253700190131218
a52205590019073
453295590019085
mg544555900190131218
(nikoliv57005590019048129161228311345377450
261865590019085
mg).630255900190131218258281
Ve66195590019088161
srovnání68165590019066112195266352424509541
s73945590019066
placebem75035590019088122194265340427507637
došlo81835590019087172231264349
k85685590019074
vyšší86795590019079155215273305
redukci90205590019054129218301368437470
na95265590019092164
škále52205810019060127202236314
PANSS55715810019094177279352424
o60325810019099
6,4761685810019092119198269
bodu647458100190102190279363
při687558100190102149183
dávce709558100190101173244314389
475215810019092
mg764558100190132220
p.790258100190102129
d.806858100190101129
Více82345810019096130201276
než854758100190100178244
30%88285810019092170290
zlepšení91555810019078113191279338417502535
v52206030019072
PANSS53246030019080162263334406
dosáhlo57626030019087171230304388421505
44,63006030019077160185
resp.65216030019044119178264290
5068436030019078154
%702960300190118
pacientů71796030019088161232264341425472556
užívajících77676030019085149182254327360392462494564648
brexpiprazol84476030019088135211280368401488535608673756790
1,9269603001907895
resp.94016030019043118177263289
452206250019078
mg532962500190131218
a55846250019074
3256976250019078150
%588562500190118
jedinců60396250019036113202234319390474
na65516250019086158
placebu67476250019088123194266340428513
(NNT72976250019044144246322
=76576250019095
6–9)77906250019079163241280
(17).81066250019044114178221243
V54406470019081
Japonsku55586470019059130217304390448514599
byla61976470019089158192264
uspořádána65016470019085143230316363436524595680752
6týdenní72896470019082130205291368453538570
studie,78966470019063114199286318395420
která83536470019071126200247320
hodnotila87136470019086172260345430478511543615
účinnost9368647001908515618827352206690019086171230281
brexpiprazolu55386690019096143219289377411498545619685768802885
1,64606690019086103
266006690019086
a67236690019080
468406690019086
mg695766900190131218
v72126690019080
léčbě73296690019042120192279358
akutní77246690019080147232282367399
exacerbace81606690019086156229300375421510583654729
schizofrenie89266690019067139224256320403445494570655687764
Tab.550928019988161255295
3.877928019989129
Vztah1086937019079138186261341
mezi14559370190128193257287
dávkou,1771937019081159224287364443469
koncentrací2269937019066142223287350430472515589653683
léčiva298193701903399163192258333
v3343937019067
plasmě3439937019080112190241363428
a3896937019081
obsazeností4005937019080160211288350413493571622667697
mozkových47309370190127206265328404469538601681
receptorů5439937019046109174236316359434478557
(15)6025937019042106164200
dávka6211215018487163235311387
brexpiprazolu6211385018488141217291378416503555631698782820904
mg62115550184127212
C21441215018488
max22301325010774119164
v21441385018476
plazmě22511385018488126201268395472
(ng/ml)21441555018445126211260383421464
%366712150184126
obsazenost38241215018484171233309376452538621682735
D2366713850184102177
receptorů38761385018453129197272359411494546631
%519012150184126
obsazenost53471215018484171233309376452538621682735
D3519013850184102179
receptorů54001385018453130197272359411494546630
%671312150184126
obsazenost68701215018484171233309376452538621682735
5HT1A67131385018480179257335420
receptorů67131555018453130197272360411494546631
%823612150184126
obsazenost83931215018484171233309376452538621682735
5HT2A82361385018480179257338433
receptorů82361555018453130197272360411494546631
112761813017873
4726521813017873138
±28231813017889
829451813017873
2741391813017873140
±43121813017889
2544341813017873145
157311813017873
±58371813017889
259591813017873
2887111813017873142
±88861813017889
1090081813017873137
412762065017873
12625862065017873133201
±28202065017890
5829422065017874143
6741442065017873140
±43172065017889
1544392065017873133
3157002065017873135
±58682065017890
859902065017874
472542065017873
±73602065017889
674822065017873
4587432065017873140
±89162065017889
790382065017873