297
www.praktickelekarenstvi.cz550715901901162343533744615075796446977287978629369681044111011831227130213851441149115661598162416941760
e997617148020186178
MEDICAMENTA78492940227156260392452563690848952108411881302
NOVA91912940227127261381497
KONJUGOVANÉ7578508018859126198240311378448513575646700
MONOKLONÁLNÍ8306508018892162234304366419486558627680752781
PROTILÁTKY9115508018858119189241270323396443505573
PRAKTICKÉ80737159019080160258338422459552632710
LÉKÁRENSTVÍ88207159019073148228329411487589662740832869
V5502284019696
praxi6822284019694152233314357
se10732284019669153
využívají12622284019681167259333375457539581622
319202284019686
typy20412284019657142237316
cytotoxických23912284019674158220309366456533576648729815885977
molekul:340422840196136227269352435527569606
65525340156140209
Konjugovány7702510019078157239268347430511578646727790
mohou158725100190128209291372453
být20662510019087152203
komplexotvorné22962510019066145271354385459525603647720800843925999
molekuly332125100190129210240314377458488554
typu39082510019042113198279
EDTA,42142510019073170236314341
následně458225100190841512062353093937702730019085160
komplexující9582730019067147275359391466533615645675743772
radionuklid,17652730019040111195225307390470534568597681705
jde25052730019028111186
tedy27252730019043115201269
v30222730019072
principu31222730019087132163245313343427510
o36602730019084
cílenou37732730019070100134208290373455
radioimunoterapii.426227300190411111962263073384645456277097702950019049123167239325357387413
Radioaktivní12152950019081152238269352423489541573643728759
atommůže20052950019073119199329491573636710
být27472950019088156209
vázán29882950019072144208280364
i33872950019030
přímo34482950019088134165294378
kovalentní38572950019068150219291322398481527611641
vazbou.45302950019072144208295380464490
65531940156140209
Nejčastější77031700190103180212282354411461535566623654
konjugovanou14593170019080163248279362448533603675759844929
molekulou243531700190132217250327393478510594678
jsou31493170019046103187272
silně34563170019072103134218295
toxická37873170019061143209241311377451
chemoterapeutika,427331700190841682453754605075816266997703390019088166249296328393466493
samostatně12923390019060132261344401451522568652728
většinou20503390019072146193253283366450533
nepoužitelná.26133390019086162247333416479511559632664747817844
V34873390019081
praxi35983390019088134205274305
nejdůležitější39333390019086162193279360391467530562610683714769800
jsou4768339001902984168252
první7703610019088133209294324
311233610019078
typy,12353610019044117204271289
ostatní15533610019085142190261307390420
se20023610019059135
prozatím21663610019088133214274346392422550
vyskytují27453610019072146204268341395477508538
jen33183610019028103186
u35333610019085
ADC36473610019093193283
v39603610019071
klinických40613610019067100130213243312376450517600
nebo46903610019085161246330
preklinických7703830019088134208274308339422452521586661729812
testech.16173830019049123180230303374457483
Auristatiny55042640196102191249290357414497553593685763
8374544010090134
Oligopeptidová95044900190107141171257340427505591637669755838908979
antibiotika19644490019084167212244330362445491523588661
z26604490019076
mořských278344900190131214260318382457525608
plžů342644900190100132195279
Dolabella375144910190100180211289367434465495573
auricularia,4362449101908115920223329737540648452755763549924490019028
působí9504710019090177235322411445
antimitoticky,14314710019087173221253385418468551599631703770847866
destabilizující233447100190102180240292366454488521553618705738771842875
mikrotubuly325847100190134166234284368417502591677710782
při407647100190103150183
buněčném429647100190103189275354427513592725
dělení.9504930019087163195270354384410
Jsou13954930019058114197281
až17114930019076140
100–1000×18894930019078146225309375442522601695
toxičtější26194930019052133198230299350423454510540
než31974930019086162226
doxorubicin34614930019087171236317363447533565634665747
(9).42434930019046116153174
Struktura44524930019078122167251316369452497568
viz9505150019072105167
brentuximab11525150019089134208292337420488520648719804
vedotin19915150019073147234318364395478
(Obr.25045150019042144232277297
6).28355150019078116137
Maytansiny55055840196132215292354437528595636728805
8365864010090134
Benzoansamycinová95058100190811572383003804505325866577848489159441025110811751245
antibiotika22295810019079161204234318348430474504567639
z29015810019072
kůry30065810019074156199272
stromů33115810019067115158238366446
roduMaytenus,3791581001905413421929941315811019012119725930636744552357146965810019028
také47575810019057126190263
působí9506030019088170225307392422
antimitoticky,14026030019072154198227354383429508552582650713786802
váží22346030019072142204234
se24986030019060134
na26626030019086154
tubulin28506030019045127211293323351433
a33126030019073
způsobují34146030019065150232287369454536566595
jeho40426030019031105187269
depolymerizaci.43416030019087161245329360427556631950625001904777138208276305329
Jsou13056250019055108189270
až16016250019072135
1000×17626250019077143220297388
toxičtější21836250019042121184214281330401430483511
než27206250019086160221
doxorubicin29676250019087168231310354436519549616645725
(10).37256250019036101167203222
Struktura39736250019074116159241304355435478547
viz45466250019072103163
ado-47356250019073156237285
-trastuzumab950647001904997142215273323407472557688760847
emtansin18336470019090222268340425482512597
(Obr.24656470019055159248294313
5,28146470019091113
DM1),297364700190106231299327348
mirvetuximab336864700190134165211288364412496565597728800887
soravtansin42906470019073158204277347401473558615645730
(Obr.9506690019042143228273290
8,12726690019078103
DM4).140766900190103224300334353
Kalicheamicin5220964019693175217258330422505587723764837878969
55071244010090134
Makrocyklické562011900190123192256302381451523588621650718782854
antibiotikum,65021190019072153197228311342423468499562644770794
izolované7330119001902789168200281349419501575
zMicromonospora793311900190648025119101901191492122543284515286076837338088869291001
echinospora9049119101906613020823731539144151659456201411019046119
ssp.57681411019064115191217
Calichensis.60221411019086162192223287366432512562591640669
Váže67261410019091159222296
se70571410019070146
do72381410019097181
malého746314100190132202233309393477
žlábku79751410019074106176262328412
DNA843214100190103204294
(minor87611410019052176207290374420
groove,92161410019097141222307377451475
podle56201630019089174262293370
toho60251630019061142227312
Minor638416300190125157240324370
Groove680116300190101147228314383458
Binders,72951630019093124207294370415474501
MGB),784316300190125223302340362
je82401630019046122
následně83981630019097168225256333420504580
redukován90141630019059133221303369451520593676
buněčnými56201850019088171254329399482547677708
thioly,63621850019044127157240272340358
v67491850019072
důsledku68501850019087168223254329416480563
čehož74421850019071144227310371
vzniká78421850019072138222252317389
diradikál,82601850019086117161232317348412484515539
ten88341850019043116199
se90621850019059135
váže92261850019072143207280
na95351850019085155
DNA562020700190101199287
a59332070019071
způsobuje60312070019063147228282363447528557630
její66952070019027100129158
štěpení.68802070019058105176259334414443467
Svou73742070019073136216296
toxicitou77042070019041119182212279308354432512
1000–10000×82432070019076141218295376439504598675751842
převyšuje91122070019086130201268341396475505578
standardně56202290019060109180264349419464547630706
používaná63612290019089174257320352423494578648
antineoplastika70442290019072155201232315391476563596665722772803868941
(11).80202290019042110168197218
Struktura82732290019074118163247312365448493564
viz88732290019072104167
gemtuzumab90752290019087163292337420484567562025100190131201287
ozogamicin59422510019085146227314384513543613643726
(Obr.67032510019043145232278297
7).70352510019078119140
Kamptothekany5220294401969317631240646355260970178486794910411118
55073224010090134
Alkaloidy56203170019092122185255285366396479546
z61933170019064
kůryCamptotheca6284317001906714719026265743171019085159280356398472514591655718792
acuminata,7388317101907914221733836744552056263580173170019027
inhibitory80783170019026107188217300330376454498571
topoisomerasy86823170019042121205288318371452579653696765820889
1,9598317001907791
selektivně56203390019060138171248315369401473559637
stabilizují62933390019072122195282315347378442527559591
komplex69203390019080163295382416493563
topoisomerasy75183390019062144233319352408494625703749822880952
185063390019091
s86263390019060
DNA,873433900190105207299329
což90993390019084166228
vede93633390019085161249327
k56203610019068
blokování57303610019088121205271353422494577607
replikace63723610019055129215248278343416486559
a69663610019080
transkripce70813610019057102174257314378426458543615688
a78043610019080
následně79263610019086156213244320407490566
spuštění85273610019067153236292341414497528
apoptózy90903610019080166251338385465526600
buněk.56203830019088172255331396427
Dimery522042640196109151287371429514
pyrrolobenzodiazepinu57714264019693172231288379421512606690783855945103910811162123513181413145515471638
55074544010090134
Váží56204490019082150214246
se59014490019072149
do60854490019099184
malého631644900190131202234310394479
žlábku68304490019077109179266333417
DNA,729444900190104205296325
následně76554490019098168226257333421504581
tvoří82714490019062138220266298
kovalentní86044490019080162232304336412496542626657
vazbu92974490019084156221308393
mezi562047100190131208271304
pozicí59574710019088174234266335366
C1163574710019091160218
a66094710019072
C2-NH67154710019091169212314413
271234826011146
skupinou72044710019058123207292324407491574
guaninových78124710019087169239321352435519588663732815
bazí86604710019088160224256
mezi895047100190131207271303
řetězci92884710019046120167240304371402
dvoušroubovice562049300190871582403243804245055896747608298619311004
–66554930019080
působí67664930019088172228312399431
apoptózu72284930019072158243330377457518601
v78604930019073
nanomolárních79644930019086156239322452536568638683767798866949
nebo89454930019085161247333
i93134930019029
pikomolárních93734930019088120185267562051500190131215248318363447478547630
koncentracích.62855150019068150234304377460505550622692723791875901
Duokarmyciny5220558401961092022923754585156517297998409321010
55075864010090134
Váží56205810019080145207237
se58845810019059133
do60445810019086167
malého623858100190129197227300382463
žlábku6728581001906494162245310391
DNA714658100190102199287
a74615810019071
následně75595810019084152207237310395475549
alkylují81355810019072102164236268347377406
adenin85685810019072155228309339419
v90145810019071
pozici91125810019087170228259326355
N3.949558100190100171195
532562740156140209
Bakteriální54406250019081153219271345389421491522605635
nebo61066250019086162248333
rostlinné64746250019043124182231263293376459535
toxiny,70446250019045126191223306372390
nejčastěji74656250019085162193262333390439512543574
je80746250019030105
zatím82106250019065137183214343
využíván85836250019073148232295327398469552
pseudomonádový91666250019088146222305390474544064700190131215299369455539608683
exotoxin,61586470019077146227274354419451534559
resp.67526470019048122179264289
jeho70766470019034110194278
část.73896470019071142199248275
Mab95115160189124194280
thioureidofenylový13921905018949132163245328373446477561645685760843908941102410931168
linker2595190501893464147212287331
cytotoxin39251061022283169231325379472549586682
N158714720189102
N225715070189102
H158716870189100
H225717090189100
S19311119018974