Praktické lékárenství – 3E/2021

AKTUÁLNÍ FARMAKOTERAPIE Léčba roztroušené sklerózy očima lékárníka kladribin Mavenclad antimetabolit, purinový analog, imunosupresivum ESK tbl.; 1 × 10mg, 4 × 10mg, 6 × 10mg 2týdenní léčebný pulz 1 × ročně (2 × ), celkově 3,5mg/kg během 2 let (detaily v SPC) Tablety užít celé, nežvýkat, s jídlem či bez, ihned po vyjmutí z blistru. Jiné p. o. léčivo s odstupem min. 3 hodin. Klinicky nejvýznamnější NÚ: lymfopenie a herpes zoster. U 20–25% pacientů se ve studiích vyvinula přechodná lymfopenie st. 3 nebo 4, nejčastěji 2měsíce po první dávce v každém roce. Lymfopenie 4. st. pozorována uméně než 1%pacientů.Častoherpeszoster, labiálníherpes,  neutrofilů, vyrážka, alopecie. Lékové interakce PK: se silnými inh. tzv. equilibrative nucleoside (ENT1) a concentrative nucleoside (CNT3) transportníchproteinů, breast cancer resistancepro­ teinu (BCRP), P-glykoproteinu. PD: akcentace společných NÚ. CAVE: živé vakcíny. siponimod Mayzent modulátor na rec. pro S1P SP potah. tbl.; 12 × 0,25mg, 120 × 0,25mg, 28 × 2mg Stanoví se na základě genotypu CYP2C9. Stan­ dardně: titrační fáze: den 1–2: 0,25mg p.o., den 3: 0,25mg p.o. 2 × denně, den 4: 0,25mg p.o. 3 × denně, den5: 0,25mgp.o. 5 × denně. Udržovací fáze, ode dne 6: 2mg p.o. 1 × denně s jídlem či nalačno, nepůlit nedrtit, zapít. NÚ: nejčastěji bolest hlavy, hypertenze,  JT (nejčastěji bě­ hemprvních6měs.). Napočátkupřechodnábradykardie s maximem v prvních 6 h po podání; může být i AV blok 1./2. st. (zejména u kardiaků po tuto dobu monit. TK a EKG). Pokles TF se během několika dnů normalizuje. Časté NÚ: lymfopenie, makulární edém, závrať, záchvaty křečí, třes, herpes zoster, melanocytový névus, nauzea, průjem, bolest končetin, periferní otok, astenie,  plicních funkcí. Lékové interakce PK: s inh./ind. CYP2C9. PD: ak­ centace společných NÚ. CAVE: bradykardie, prodloužení QT intervalu. CAVE: živé vakcíny. teriflunomid Aubagio inh. syntézy pyrimidinu 1. potah. tbl.; 28 × 14mg 1 × denně 14 mg p. o., užívat s/bez jídla, nepůlit, nedrtit, zapíjet vodou. Velmi častéNÚ: bolest hlavy, průjem,  JT, nauzea a alopecie. Časté: chřipka, infekce horních cest dýchacích (HCD), močových cest, virovágastroenteritida, orální herpes, zubní infekce, laryngitis, tineapedis;mírnéalergické reakce; úzkost; parestezie, ischias, syndrom karpálního tunelu, palpitace; hypertenze, bolest břicha, zvracení, bolest zubů, vyrážka, akné, muskuloskeletální bolesti, menoragie, neutropenie, anémie,  kreatinkinázy,  tělesné hmotnosti,  leukocytů; bo­ lest, astenie. Lékové interakce PK: Teriflunomid je inhibitor CYP2C8, BCRP, OAT (organic anion transporter) 1/3, OATP (organic anion transporting polypeptide) 1A1 a induktor CYP1A2. PD: akcentace společných NÚ. CAVE: živé vakcíny. ×1. = léčiva první volby u relaps-remitentní RS s vysokou aktivitou choroby (1* = léčiva volby v případě rychle se vyvíjející relaps-remitentní RS); ESK = eskalační linie léčby (= léčiva druhé volby); SP = léčba sekundární progresivní RS; PK – farmakokinetické, PD – farmakodynamické